Ação das drogas Antimicrobianas (antibióticos) - Farmacologia

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Os principais pontos de ação dos antibióticos são a inibição da síntese do peptideoglicano da parece celular bacteriana, lesão da membrana citoplasmática e interferência na síntese de ácido nucléico e proteínas.

Os antibióticos podem ser bactericidas (matam) ou bacteriostáticos (impedem o crescimento).

A essência da quimioterapia antimicrobiana é a toxicidade seletiva: matar ou inibir o microorganismo sem afetar o hospedeiro. Esta toxicidade se baseia nas diferenças entre a estrutura e a composição química das células procarióticas e eucarióticas.

Inibição da síntese da Parede Celular

A parede celular da bactéria é formada por peptideoglicano. A penicilina e outros antibióticos impedem a síntese completa dele, consequentemente enfraquece a parede celular e a célula sofre lise. Como as células humanas não possuem peptideoglicano, a penicilina possui baixa toxicidade para a célula do hospedeiro.

A síntese dos componentes do peptideoglicano é afetada por antibióticos β-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas).

Inibição da síntese protéica

A biossíntese de DNA, RNA e proteínas envolve um número de reações bioquímicas complexas. Como a síntese protéica é uma característica comum a todas as células, tanto as procariontes quanto as eucariontes, não é um alvo para a toxicidade seletiva. Porém esta síntese é diferente entre as bactérias e as células do hospedeiro, pois existem diferenças entre seus ribossomos, os coeficientes de sedimentação são, respectivamente, 70S e 80S, o que permite ação seletiva dos aminoglicosídeos.

Vários antibióticos realizam suas ações inibitórias interferindo com as diversas etapas de síntese protéica, como a estreptomicina, tetraciclinas, cloranfenicol e rifamicina, por exemplo.

Danos à membrana plasmática

Vários antibióticos, especialmente os polipeptídicos, promovem alterações na permeabilidade da membrana plasmática. As polimixinas rompem os fosfolipídios, destruindo a característica normal de permeabilidade da membrana, deixando escapar substâncias essenciais das células, causando morte celular.

Os antibióticos que agem na membrana plasmática possuem grupamentos básicos (NH₃⁺) e uma cadeia lateral de ácidos graxos. O ácido graxo, quando alcança a membrana plasmática, mergulha na sua parte lipídica e a porção básica permanece na superfície. Essa intercalação de moléculas provoca sua desorganização, resultando na saída dos componentes celulares e morte da bactéria.