A anestesia local é alcançada por meio da administração de anestésicos locais, capazes de bloquearem a condução nervosa, quando aplicados localmente no tecido nervoso em concentração apropriada.
Há muito tempo se conhecem as propriedades tanto anorexígenas como anestésicas das folhas do arbusto andino Erythroxylon coca. O princípio ativo dessas folhas foi isolado em 1860 e denominado cocaína, tendo sido este o primeiro anestésico local descoberto. Seu uso clínico foi proposto por dois pesquisadores vienenses, Sigmund Freud e Karl Koller, no final do século XIX. No ano de 1884, Freud estudou os efeitos da cocaína no sistema nervoso central (SNC) e Koller a introduziu como anestésico local em oftalmologia. No mesmo ano, outro pesquisar, Hall, empregou-a em odontologia, enquanto Halmsted, analisando seus efeitos em troncos nervosos, sugeriu seu uso em anestesia por bloqueio nervoso.
No ano de 1892, foi fabricada a procaína, a qual, por não levar à dependência nem vasoconstrição como a cocaína, substituiu esta última. Posteriormente, diversos outros amino-ésteres foram introduzidos, como a tetracaína (1932) e a cloroprocaína (1955). Em 1943, Logfgren sintetizou a lidocaína, e sua introdução clínica marcou o primeiro uso de uma nova classe de anestésicos locais, as amino-amidas. Outros agentes desse grupo foram sintetizados posteriormente, como a mepivacaína (1956), bupivacaína (1957), prilocaína (1959), eitdocaína (1971) e ropivacaína (1989).
A grande vantagem desses agentes é o seu efeito reversível. Após o seu emprego, há recuperação completa da função nervosa sem que se evidencie dano estrutural às células ou fibras nervosas. Levam à perda da sensibilidade dolorosa pelo bloqueio da condução nervosa do estímulo doloroso ao SNC, porém não causam perda da consciência, como ocorre com anestésicos gerais.
Sua ação é seletiva e específica. Deste modo, se aplicados no córtex motor, impedem a geração de impulsos a partir desta área; quando administrados na pele, impedem a geração e transmissão de impulsos sensoriais. Além disso, o anestésico local, quando aplicado a um tronco nervoso, bloqueia tanto fibras sensitivas como as motoras da área inervada. Outro ponto importante é que o anestésico local deve estar no seu local de ação em concentração suficiente para produzir a perda da sensibilidade dolorosa, o que nem sempre ocorre como em regiões inflamadas e infeccionadas, por exemplo.
O anestésico local ultrapassa as membranas do nervo por meio de difusão, de acordo com um gradiente de concentração que, basicamente, fica na dependência da solubilidade do medicamento, do pH do meio e da concentração do medicamento. Sob condições habituais de administração, o pH das soluções dos anestésicos locais é trazido para aquele dos líquidos extracelulares, que gira em torno de 7,4, sem levar em consideração o pH da solução injetada. Os anestésicos locais consistem em bases fracas, portanto, tendem a ficar em maior proporção na sua forma ionizada, apresentado, deste modo, maior dificuldade de transpor barreiras celulares. No entanto, esta forma ionizada é a responsável pelo efeito anestésico local. Assim, a penetração do anestésico local se dá de forma gradativa através de sua forma não-ionizada e sua ação se dá por meio de sua forma ionizada.
A absorção dos anestésicos locais varia de acordo com o fluxo sanguíneo do local onde foi aplicado. A absorção é particularmente alta quando os agentes são aplicados de forma tópica na mucosa.
Os mecanismos de ação dos anestésicos locais envolvem interação do mesmo com canais de sódio. Assim, o anestésico local interage com os canais de sódio na parte interna da membrana celular, sob a forma iônica, bloqueando estes canais. Três sítios diferentes têm sido propostos como locais onde os agentes anestésicos possam exercer eu efeito sobre a condutância ao sódio. São eles:
- Superfície da membrana;
- Matriz da membrana;
- Receptores protéicos localizados na face interna da membrana do canal de sódio.
O uso da anestesia local é indicado para cirurgias simples, que abrange pequenas áreas, como certas cirurgias plásticas ou para sutura de cortes.
Os anestésicos locais apresentam efeitos adversos, pois, embora administrados com precaução, pequenas quantidades desses fármacos acabam alcançando outros órgãos como o cérebro e o coração. Dentre esses efeitos encontram-se:
- Ansiedade acompanhada de tremores;
- Confusão;
- Convulsões (infrequente);
- Depressão nervosa e, quando em altas doses, certo risco de depressão respiratória;
- Vasodilatação e diminuição da freqüência cardíaca;
- Reações alérgicas.
Fontes:
http://pt.wikipedia.org/wiki/Anest%C3%A9sico_local
https://web.archive.org/web/20190107225601/http://www.anestesiologia.com.br/leigos.php?itm=12
Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária – Helenice de Souza Spinosa, Silvana Lima Górniak e Maria Martha Bernardi; 4° edição. Editora Guanabara Koogan, 2006.