Os barbitúricos pertencem à família de fármacos derivados do ácido barbitúrico (combinação de uréia e ácido malônico) responsáveis pela depressão do sistema nervoso central (SNC). Os barbitúricos, dependendo de sua fórmula e dosagem, podem apresentar um efeito sedativo (tranquilizante), hipnótico (induz ao sono), anticonvulsivo ou anestésico. Existem variedades com diferentes efeitos, vida média e toxidade.
O ácido barbitúrico foi sintetizado em 1863, pelo investigador alemão Adolf Von Baeyer. Desde aquela época, foi investigado um grande número de derivados desta substância. Durante muito tempo foram utilizados como sedativos e hipnóticos para tratar pessoas com insônia severa e determinados distúrbios psicológicos, também foram usados como anticonvulsivos para o tratamento de alguns tipos de epilepsia e determinados quadros convulsivos. Exceto em determinadas aplicações, o emprego destes fármacos têm sido bastante reduzido, e foram substituídos por benzodiazepínicos. Exemplo disto são o tiopental sódico, administrado de maneira endovenosa para induzir ou manter a anestesia cirúrgica e a sedação pré-operatória e o fenobarbital sódico que continua sendo utilizado no tratamento de emergência das convulsões.
Os barbitúricos se dissolvem facilmente na gordura do organismo, assim, estão preparados para ultrapassar a barreira hemato-encefálica e alcançar o cérebro.
O consumo prolongado de barbitúricos causa tolerância e grande dependência física, assim sendo, a retirada destes medicamentos deve ser feita de maneira gradual. A diferença entre a dose terapêutica e a tóxica é muito pequena, e a intoxicação por estas substâncias constitui um problema clínico grave, visto que em alguns casos a pessoa pode morrer.
Os barbitúricos têm sido empregados, de forma abusiva, visto que quando utilizados por via endovenosa, ou oral, produzem sintomas semelhantes aos do álcool, ou seja, desinibição, comportamento violento, perda da coordenação motora e alteração da fala. O uso de doses maiores causa sedação e, inclusive, estados próximos do coma a overdose pode causar depressão respiratória, colapso circulatório, coma e morte. Em longo prazo, o consumo de barbitúricos pode produzir diminuição da memória, irritabilidade, inversão do ritmo de sono, reações alérgicas diversas, sintomas neurológicos, hematológicos ou gastrointestinais, entre outros.